2. Signaling Pathways
  3. GPCR/G Protein
  4. GnRH Receptor

GnRH Receptor (促性腺激素释放激素受体)

Gonadotropin releasing hormone receptor; GNRHR

GnRH 受体（促性腺激素释放激素受体，GNRHR）是视紫红质样 G 蛋白偶联受体 (GPCR) 家族的成员，由七个跨膜螺旋结构域组成，这些结构域通过细胞外和细胞内片段连接。GnRH 受体位于促性腺激素细胞（合成促性腺激素 LH 和 FSH 的垂体细胞）的质膜上。

哺乳动物 I 型和 II 型 GnRH 受体分别对 GnRH-I（也称为 LHRHR）和 GnRH-II 表现出不同的配体偏好。所有 GnRH 受体都会激活 Gq/11 家族的 G 蛋白，从而激活磷脂酶 C 催化的第二信使的产生，从而激活蛋白激酶 C (PKC)。由 GnRH 类似物激活的 GnRH 受体会刺激 LH 和 FSH 的合成和释放。GnRH 受体可用于乳腺癌和前列腺癌的研究、生育力调节、子宫内膜异位症以及一系列其他医学和兽医用途。

The GnRH receptor (Gonadotropin-releasing hormone receptor, GNRHR) is a member of the rhodopsin-like G protein-coupled receptor (GPCR) family and consists of seven transmembrane helical domains connected via extra- and intra-cellular segments. GnRH receptor is located on the plasma membrane of gonadotrophs, pituitary cells that synthesize the gonadotrophins LH and FSH.

Mammalian type I and II GnRH receptors show differential ligand preference for GnRH-I (also named as LHRHR) and GnRH-II, respectively. All GnRH receptors activate the Gq/11 family of G proteins, which activate phospholipase C-catalyzed production of second messengers that activate protein kinase C (PKC). GnRH receptor activated by GnRH analogues stimulates the synthesis and release of LH and FSH. GnRH receptors can be used for the research of breast and prostate cancer, regulation of fertility, endometriosis and a range of other medical and veterinary uses.

Cat. No. Product Name Effect Purity Chemical Structure
  • HY-P4675
    LHRH free acid Agonist 99.92%
    LHRH (free acid), 促性腺激素释放激素，是一种下丘脑神经肽。LHRH 可调节生殖。LHRH 可用于癌症研究。
    LHRH free acid
  • HY-P4739
    LHRH (1-5) (free acid)
    LHRH (1-5) (free acid) 是由 LHRH 在 Tyr55-Gly66 位点裂解生成的多肽。LHRH (1-5) (free acid) 在血管紧张素转化酶 (Angiotensin-converting enzyme，HY-P2983) 的催化下转化为 LHRH (1-3) 和 LHRH (4-5) 片段。
    LHRH (1-5) (free acid)
  • HY-P4144
    Onvitrelin ucalontide
    Onvitrelin ucalontide ([Phor18-LHRH (338613)]) 是黄体生成素释放激素 (LHRH) 的类似物，具有抗肿瘤活性。Onvitrelin ucalontide 是具有 KFAKFAKKFAKFAKKFAKQHWSYGLRPG 序列的肽。Onvitrelin ucalontide 在小鼠模型中有效抑制乳腺癌、卵巢癌和前列腺癌异种移植物。
    Onvitrelin ucalontide
  • HY-16532
    Zoptarelin doxorubicin
    Zoptarelin doxorubicin (AEZS-108; AN-152) 是一种混合抗癌剂，包括 Zoptarelin 和 Doxorubicin。Zoptarelin doxorubicin 可明显抑制肿瘤进展，在体外诱导细胞凋亡 (apoptosis)。Zoptarelin doxorubicin 已用于靶向 LHRH 受体表达肿瘤的研究。
    Zoptarelin doxorubicin
  • HY-P3664
    [D-Phe2,D-Ala6]-LH-RH
    [D-Phe2,D-Ala6]-LH-RH 是一种有效的 LH-RH 拮抗剂。[D-Phe2,D-Ala6]-LH-RH 具有抗 LH/FSH-RH 和抗排卵活性。
    [D-Phe2,D-Ala6]-LH-RH
  • HY-P2446
    ORG 30276 Antagonist
    ORG 30276 (APTAA-LHRH) 是一种强效 GnRH 拮抗剂，可有效降低雄性大鼠血清 LH 和 FSH 水平。ORG 30276 可显著降低未占用的垂体 GnRH 受体，从而抑制促性腺激素分泌。ORG 30276 抑制可显著降低垂体中促性腺激素 β 亚基的 mRNA 水平。ORG 30276 对促性腺激素动力学的影响可通过替换特定性类固醇来选择性逆转，其中雄激素对 FSH β 亚基 mRNA 水平特别有效。
    ORG 30276
  • HY-P4441
    (Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH
    (Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
    (Des-Gly10,D-His2,D-His(Bzl)6,Pro-NHEt9)-LHRH
  • HY-P3675
    LH-RH (4-10) Activator
    LH-RH (4-10) 是一种七肽，是性腺激素释放激素 (LHRH) 经垂体和下丘脑降解的主要产物之一。LH-RH (4-10) 在巨噬细胞和 II 型肺细胞中产生。
    LH-RH (4-10)
  • HY-16375
    Ozarelix Antagonist
    Ozarelix (D-63153) 是一种 GnRH 拮抗剂。Ozarelix 诱导细胞凋亡并将细胞阻滞在 G2/M 期。Ozarelix 可用于前列腺癌的研究。
    Ozarelix
  • HY-P3605
    GnRH Associated Peptide (25-53), human Activator
    GnRH Associated Peptide (GAP) (25-53), human 是人类促性腺激素释放激素相关肽 (GAP) 的 25-53 片段 (hGAP-25-53)，可作为免疫原产生包括 MC-1、MC-2 和 MC-3 在内的抗血清。GAP 能够通过 3 个氨基酸加工位点与黄体生成素释放激素 (LH-RH) 序列相连。
    GnRH Associated Peptide (25-53), human
  • HY-P3583
    (Des-Gly10,D-Arg6,Pro-NHEt9)-LHRH II (chicken)
    (Des-Gly10,D-Arg6,Pro-NHEt9)-LHRH II (chicken) 是一种活性肽。(Des-Gly10,D-Arg6,Pro-NHEt9)-LHRH II (chicken)可用于多种生化研究。
    (Des-Gly10,D-Arg6,Pro-NHEt9)-LHRH II (chicken)
  • HY-P4445
    (Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH
    (Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
    (Des-Gly10,D-Leu6,Orn8,Pro-NHEt9)-LHRH
  • HY-P3668
    [D-Lys6]-LH-RH Agonist
    [D-Lys6]-LH-RH 是一种黄体激素释放激素 (LHRH) 类似物，可作为 GnRH 受体 激动剂。
    [D-Lys6]-LH-RH
  • HY-P3674
    LH-RH (7-10) Activator
    LH-RH (7-10) 是一种四肽，性腺激素释放激素 (LHRH) 经垂体和下丘脑降解的主要降解产物之一。LH-RH (7-10) 在巨噬细胞、I 型样和 II 型肺细胞中产生。
    LH-RH (7-10)
  • HY-P4570
    (D-Ser6,Azagly10)-LHRH
    (D-Ser6,Azagly10)-LHRH 是一种多肽，能够由多肽筛选发现。多肽筛选是一种主要通过免疫测定法而集合活性多肽的研究工具。多肽筛选可用于蛋白互作、功能分析，抗原表位筛选，特别是活性分子研究和开发领域。
    (D-Ser6,Azagly10)-LHRH
  • HY-P10472
    Azaline B Antagonist
    Azaline B 是促性腺激素释放激素 (GnRH) 的拮抗剂，IC50 为 1.37 nM。Azaline B 可用于与性激素相关的病理状态，排卵诱导和男性避孕的研究。
    Azaline B
  • HY-164032
    Dimethandrolone undecanoate Inhibitor
    Dimethandrolone undecanoate (7α,11β-Dimethyl-17β-hydroxyestr-4-en-3-one 17-undecanoate) 具有雄激素和孕酮活性。Dimethandrolone undecanoate 抑制促性腺激素的产生，减少睾酮的产生，从而抑制精子生产。Dimethandrolone undecanoate 对男性激素避孕药的开发具有潜力。
    Dimethandrolone undecanoate
  • HY-107534
    AG-045572 Antagonist 99.52%
    AG-045572 是一种 GnRH 受体拮抗剂，对人类和大鼠的 GnRH receptor 的 Ki 值分别为 6.0 nM 和 3.8 nM。AG-045572 通过 CYP3A 代谢并抑制睾酮。
    AG-045572
  • HY-14789R
    (R)-Elagolix (Standard)

    噁拉戈利 (标准品)

    		Antagonist
    (R)-Elagolix (Standard) 是 (R)-Elagolix 的分析标准品。本产品用于研究及分析应用。Elagolix 是一种高度有效的，选择性，口服活性的，短期的，非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM)，也是 NFAT 抑制剂，可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛[5]
    (R)-Elagolix (Standard)
  • HY-W751574
    Elagolix-d6 sodium

    Elagolix-d6 钠盐

    		Antagonist
    Elagolix-d6 (sodium) (NBI-56418-d6 (sodium)) 是氘代标记的 Elagolix sodium. Elagolix sodium 是一种高度有效的，选择性，口服活性的，短期的，非肽类促性腺激素释放激素受体 (GnRH 受体) 拮抗剂 (KD = 54 pM) 和 NFAT 抑制剂，可用于研究子宫内膜异位症相关疼痛。
    Elagolix-d<sub>6</sub> sodium
目录号 产品名 / 同用名 应用 反应物种
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